Efecto del zumo de pomelo en la disposición de fármacos.

      Los alimentos contienen numerosas sustancias que pueden interaccionar con los fármacos no solo en el momento de la absorción sino también en otras etapas del proceso farmacocinético.En este caso el zumo de pomelo inhibe el CYP3A4 , la isoenzima citocromo P450  implicados en el metabolismo de fármacos. Esto aumenta las concentraciones plasmáticas de los medicamentos en cuestión , creando un riesgo de sobredosis y efectos adversos dependientes de la dosis . El zumo de pomelo inhibe también varias otras isoenzimas del citocromo P450, pero ellas están implicados con menos frecuencia en las interacciones con consecuencias clínicas . Los medicamentos que interactúan que inducen reacciones adversas graves (confirmados o muy probables) incluyen: inmunosupresores , algunas estatinas , las benzodiacepinas , la mayoría de los bloqueadores de los canales de calcio , indinavir y carbamazepina . Hay grandes diferencias interindividuales en la eficiencia de la enzima. Junto con la composición variable de zumo de pomelo, esto hace que sea difícil predecir la magnitud y consecuencias clínicas de las interacciones medicamentosas con el zumo de pomelo en un paciente dado . Hay una creciente evidencia de que las proteínas de transporte tales como transportadores de aniones orgánicos y P - glicoproteína están involucrados en las interacciones entre las drogas y el zumo de pomelo. En la práctica se sugiere que el zumo de pomelo , debe evitarse durante la terapia farmacológica, especialmente cuando el fármaco tiene un margen terapéutico estrecho o conlleva un riesgo de efectos adversos graves dependientes de la dosis . Los pacientes deben ser informados de este riesgo siempre que le receten un medicamento o dispensados. El zumo de pomelo sólo causará una interacción clínicamente relevante si se dan todas las condiciones siguientes:

1.- El medicamento se administra por vía oral

2.- El fármaco es metabolizado significativamente por CYP3A

3.- El fármaco normalmente sufre un extenso metabolismo de primer paso por CYP3A entérico. Debido a que el efecto del zumo de pomelo de CYP3A es irreversible, hasta 3 días pueden ser necesarios para la actividad enzimática para volver después de la ingestión del zumo de pomelo.

MEDICAMENTO	COMENTARIO
Antagonistas del Calcio (amlodipino,felodipino,nifedipino, nimodipino,verapamilo)	El zumo de pomelo incrementa sus niveles plasmáticos (en el caso de felodipino hasta un 33%).Los alimentos pueden provocar una disminución de la biodisponibilidad oral de nimodipina y nifedipino.
Astemizol	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos.
Benzodiazepinas (alprazolan, midazolam, triazolam)	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmaticos (evitar las tomas o hacerlo con 4 horas de separación).
Carbamazepina	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmaticos (evitar las tomas o hacerlo con 4 horas de separación)
Ciclosporina	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos hasta un 60%.Se recomienda tomar siempre bajo las mismas condiciones para evitar alteraciones de la biodisponibilidad (formas convencionales).
Cisaprida	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos
Tacrólimus	El zumo de pomelo incrementa sus niveles plasmáticos (monitorizar las Cp).
Pimozida	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos.
Estatinas	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos.

 http://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm293088.htm

Fuente:

Hanley MJ,Cancalon P,Widmer WW,Greenblatt DJ.The effectof grapefruit juice on drug disposition.Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):267-86. doi:10.1517/17425255.2011.553189.