Medicamentos en el embarazao

           En esta nueva entrada vamos a tratar el uso de medicamentos en mujeres embarazada, teniendo en cuenta la última publicación sobre este tema realizada por la NPS MedicineWise (organización sin fines de lucro financiada por el Gobierno de Australia 's Departamento de Salud y Envejecimiento).En ella se comenta como la prescripción en mujeres embarazadas debe ser un equilibrio entre la protección de la madre de los daños asociados con condiciones médicas sin tratar y proteger al bebé en desarrollo a partir de los daños asociados con la exposición a medicamentos o exposición a las consecuencias negativas de la exacerbación de enfermedades de la madre.Para agregar complejidad, el embarazo se asocia con numerosos cambios fisiológicos tales como el aumento en el volumen plasmático, el gasto cardíaco, el metabolismo del hígado, la tasa de filtración glomerular. Estos cambios conducen a cambios en las concentraciones del fármaco debido a la hemodilución y aumento de la distribución , el metabolismo y la excreción Esto puede hacer que las mujeres embarazadas sean más susceptibles a los problemas relacionados con los medicamentos .

¿Es exagerada la percepción del riesgo?

          Desde la experiencia de la talidomida en la década de 1960 ha habido una reticencia a prescribir, a la prescripción de medicamentos en el embarazo debido a los temores de los efectos indeseables.Los defectos de nacimiento teratogénicos son una causa principal de mortalidad infantil y, obviamente, un importante problema de salud pública. Alrededor del 2-4% de los bebés nacen con un defecto de nacimiento.Sin embargo, se ha estimado que sólo el 1 % de estos efectos de nacimiento son causados ​​por el uso de medicamentos durante el embarazo.
Si bien puede parecer obvio que la solución más segura es evitar que todos los medicamentos durante el embarazo, esta postura tiene el peligro de dejar a la madre y al bebé en riesgo de complicaciones de enfermedades crónicas no tratadas.Por ejemplo, el asma mal controlada se asocia con niños con bajo peso al nacer .

" El uso de los medicamentos en el embarazo óptimo significa el mantenimiento de una buena salud tanto para la madre como para el bebé . "

         Directrices terapéuticas sugieren el uso de la siguiente lista de verificación en el momento de decidir sobre la conveniencia de establecer, o seguir prescribiendo un medicamento en las mujeres  embarazadas

• Tratamiento no farmacológico:

¿Hay un tratamiento disponibles y con posibilidades de éxito? ¿Sería ese tratamiento razonable hasta que el primer trimestre esté completado ?

• Valoración de daños y beneficios:

Para el fármaco en consideración , ¿cuáles son los daños y beneficios para la madre y los daños al bebé de la prescripción? ¿Cuáles son los daños y beneficios (por cada uno) de no prescribir ?

• La incidencia de anomalías congénitas espontánea :

Cuando los medicamentos son inevitables , puede ser apropiado discutir la incidencia de anomalías, los no relacionados con las drogas espontáneos. Esto es a menudo subestimado.

• Educación , la documentación y la comunicación:

Puede ser apropiado discutir el uso y las limitaciones de la detección prenatal disponibles para detectar anormalidades.

Por último y como conclusión Australian Medicines Handbook recomienda que los medicamentos que se han utilizado durante mucho tiempo con poca evidencia de defectos congénitos asociados o resultados negativos del embarazo deben ser elegidos sobre los nuevos medicamentos con menos evidencia sobre su seguridad en mujeres embarazadas. Sin embargo, hay que en cuenta que podría ser inapropiada cambiar a una mujer embarazada un medicamento que controla su enfermedad de base, basandonos únicamente en la categoría TGA o la experiencia que se tiene en el uso de ese medicamento.

Fuente:

Medicinesin pregnancy – safe?

Published in Health News and Evidence

Date published: 14 April 2014

Efecto del zumo de pomelo en la disposición de fármacos.

      Los alimentos contienen numerosas sustancias que pueden interaccionar con los fármacos no solo en el momento de la absorción sino también en otras etapas del proceso farmacocinético.En este caso el zumo de pomelo inhibe el CYP3A4 , la isoenzima citocromo P450  implicados en el metabolismo de fármacos. Esto aumenta las concentraciones plasmáticas de los medicamentos en cuestión , creando un riesgo de sobredosis y efectos adversos dependientes de la dosis . El zumo de pomelo inhibe también varias otras isoenzimas del citocromo P450, pero ellas están implicados con menos frecuencia en las interacciones con consecuencias clínicas . Los medicamentos que interactúan que inducen reacciones adversas graves (confirmados o muy probables) incluyen: inmunosupresores , algunas estatinas , las benzodiacepinas , la mayoría de los bloqueadores de los canales de calcio , indinavir y carbamazepina . Hay grandes diferencias interindividuales en la eficiencia de la enzima. Junto con la composición variable de zumo de pomelo, esto hace que sea difícil predecir la magnitud y consecuencias clínicas de las interacciones medicamentosas con el zumo de pomelo en un paciente dado . Hay una creciente evidencia de que las proteínas de transporte tales como transportadores de aniones orgánicos y P - glicoproteína están involucrados en las interacciones entre las drogas y el zumo de pomelo. En la práctica se sugiere que el zumo de pomelo , debe evitarse durante la terapia farmacológica, especialmente cuando el fármaco tiene un margen terapéutico estrecho o conlleva un riesgo de efectos adversos graves dependientes de la dosis . Los pacientes deben ser informados de este riesgo siempre que le receten un medicamento o dispensados. El zumo de pomelo sólo causará una interacción clínicamente relevante si se dan todas las condiciones siguientes:

1.- El medicamento se administra por vía oral

2.- El fármaco es metabolizado significativamente por CYP3A

3.- El fármaco normalmente sufre un extenso metabolismo de primer paso por CYP3A entérico. Debido a que el efecto del zumo de pomelo de CYP3A es irreversible, hasta 3 días pueden ser necesarios para la actividad enzimática para volver después de la ingestión del zumo de pomelo.

MEDICAMENTO	COMENTARIO
Antagonistas del Calcio (amlodipino,felodipino,nifedipino, nimodipino,verapamilo)	El zumo de pomelo incrementa sus niveles plasmáticos (en el caso de felodipino hasta un 33%).Los alimentos pueden provocar una disminución de la biodisponibilidad oral de nimodipina y nifedipino.
Astemizol	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos.
Benzodiazepinas (alprazolan, midazolam, triazolam)	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmaticos (evitar las tomas o hacerlo con 4 horas de separación).
Carbamazepina	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmaticos (evitar las tomas o hacerlo con 4 horas de separación)
Ciclosporina	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos hasta un 60%.Se recomienda tomar siempre bajo las mismas condiciones para evitar alteraciones de la biodisponibilidad (formas convencionales).
Cisaprida	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos
Tacrólimus	El zumo de pomelo incrementa sus niveles plasmáticos (monitorizar las Cp).
Pimozida	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos.
Estatinas	El zumo de pomelo aumenta sus niveles plasmáticos.

 http://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm293088.htm

Fuente:

Hanley MJ,Cancalon P,Widmer WW,Greenblatt DJ.The effectof grapefruit juice on drug disposition.Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011 Mar;7(3):267-86. doi:10.1517/17425255.2011.553189.